popis

Melanotan a melanotan II sú analógmi hormónu stimulujúceho alfa-melanocytový hormón (α-MSH) peptidu, ktorý indukuje opaľovanie kože. Rovnako ako jeho predchodca, Melanotan I, MT2 hrá úlohu pri stimulácii melanogenézy a tým poskytuje ochranný mechanizmus proti UV žiareniu, pretože pri jeho pôsobení melanocyty sú schopné zvýšiť produkciu a sekréciu hormónu melanínu. Vedci si tiež mohli všimnúť ďalšiu vlastnosť tejto zlúčeniny. MT2 mal pozitívny účinok na libido kvôli jeho afrodiziakálnym vlastnostiam. Vedci tiež zistili, že MT2 mal mierny pozitívny účinok na mobilizáciu tuku.
Klinický výskum

Vyhodnotenie melanotanu II, superpotentného cyklického melanotropného peptidu v klinickej štúdii pilotnej fázy I.

Dorr RT, Lines R, Levine N, Brooks C, Xiang L, Hruby VJ, Hadley ME.

Zdroj: Fakulta medicíny, oddelenie farmakológie, Arizona univerzita, Tucson, USA.

Anotácia: Pilotná štúdia fázy I bola vykonaná s cyklickým heptapeptidovým analógom hormónu stimulujúceho alfa-melanocyty (alfa-MSH). Molekula viazaná laktámom nazvaná Melanotan-II (MT-II) má štruktúru Ac-Nle4-Asp5-His6-D-Phe7-Arg8-Trp9-Lys10 alfa-MSH4-10- superpotentná melanotropná aktivita in vitro. Jeden slepý, alternatívny deň (soľný alebo MT-II), placebom kontrolovaný klinický test bol vykonaný u 3 normálnych mužských dobrovoľníkov pri počiatočnej dávke 0,01 mg / kg MT-II. Subkutánne injekcie MT-II alebo fyziologického roztoku boli podávané denne (pondelok až piatok) počas 2 po sebe nasledujúcich týždňov. Dva subjekty boli eskalované o 0,005 mg / kg prírastkov na 0,03 mg / kg a jednu na 0,025 mg / kg. Dávka 0,03 mg / kg spôsobila somnolenciu a únavu stupňa II u jedného z dvoch subjektov (normy WHO). Mierna nevoľnosť, nevyžadujúca antiemetickú liečbu, bola hlásená vo väčšine dávok MT-II. Zdá sa, že stretávací a zívací komplex koreluje s nástupom spontánnych erekcií penisu, ktoré sa prerušovali počas 1 až 5 hodín po dávkovaní MT-II v závislosti od dávky MT-II. Dvaja pacienti mali zvýšenú pigmentáciu v tvári, hornej časti tela a zadku, meranú kvantitatívnou odrazivosťou a vizuálnym vnímaním 1 týždeň po ukončení dávkovania MT-II. Tieto výsledky ukazujú, že MT-II má aktivitu pri opaľovaní u ľudí, podávaných subkutánnou injekciou iba 5 nízkych dávok každý druhý deň. Odporúčaná jednotlivá dávka MT-II pre budúce štúdie fázy I je 0,025 mg / kg / deň