popis

CJC 1295 ukázal niektoré úžasné výsledky ako analóg hormónu uvoľňujúceho rastový hormón (GHRH). Nielen, že CJC 1295 vykazuje potenciál na zvýšenie sekrécie a účinkov rastového hormónu a IGF-I, ale bol schopný tak urobiť vo veľmi veľkých množstvách. CJC 1295 stimuluje sekréciu rastového hormónu a bude udržiavať stály nárast HGH a IGF-1 bez zvýšenia prolaktínu, čo vedie k strate tukov a zvýšeniu syntézy proteínov, čím sa podporuje rast.

CJC 1295 je tetrasubstituovaný peptidový hormón s 30 aminokyselinami, ktorý primárne funguje ako analóg hormónu uvoľňujúceho rastový hormón (GHRH).

Jednou z výhod CJC 1295 oproti tradičnému GHRH alebo rHGH je jeho schopnosť biokonjugovať so sérovým albumínom, čím sa zvyšuje jeho polčas rozpadu a terapeutické okno. Dosahuje to použitím ochranných skupín okolo aminokyselín GHRH, ktoré sú typicky náchylné na enzymatickú degradáciu.

CJC 1295 sa môže kombinovať v dvoch formách (DAC a non-DAC). Afinitný komplex liečiva (DAC) zabraňuje enzymatickej degradácii a tým zvyšuje polčas rozpadu. V dôsledku toho sa CJC 1295-DAC môže dávkovať ako jedna týždenná injekcia. Podanie CJC 1295-DAC poskytuje stimuláciu podobnú GHRH nepretržite. Potenciálna nevýhoda pri používaní týždenného protokolu môže byť pripísaná neúčinnej stimulácii GHRH, keď je telo spôsobené špičkou GH (zvyčajne o 1:00 hod.). Toto sa označuje ako krvácanie z GH a celkový výsledok je nižší ako pri užívaní CJC 1295-NON-DAC denne počas 5 dní v porovnaní s 7. Preto používanie CJC 1295-NON-DAC denne (medzi 6-8pm) poskytuje účinnejší GH hrozí o 1:00 hod.

Boli vykonané rôzne experimenty na testovanie účinnosti CJC 1295-DAC in vivo a časopis Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism zaznamenal zvýšenie priemerných koncentrácií GH v plazme o 2 až 10-krát viac ako 6 dní a zvýšenie IGF-1 koncentrácie 1,5 až 3-násobne po 9 až 11 dňoch po jedinej injekcii. Priemerný polčas rozpadu bol 5.8-8.1 dní, aj po viacnásobných dávkach priemerné hodnoty IGF-1 zostali nad základnou hodnotou až 28 dní. V žiadnej skupine neboli hlásené žiadne závažné nežiaduce reakcie.

Ďalšou výhodou CJC 1295 je jeho schopnosť podporovať spánok s pomalými vlnami. Spánok s pomalou vlnou je tiež známy ako hlboký spánok a je časťou spánku zodpovednou za najvyššiu úroveň svalového rastu a zadržiavania pamäti. SWS výrazne klesá u starších dospelých a tiež u ľudí, ktorí majú tendenciu cvičiť neskôr večer. Klinické štúdie ukázali, že podanie CJC 1295 raz denne normalizuje odpoveď GHRH a môže vyvolať výrazne hlbší spánok.
Klinický výskum

Predĺžená stimulácia rastového hormónu (GH) a sekrécie inzulínu podobného rastového faktora I pomocou CJC 1295, dlhodobého analógu hormónu uvoľňujúceho GH u zdravých dospelých - Sam L. Teichmanová, Ann Nealeová, Betty Lawrenceová, Catherine Gagnonová, Jean -Paul Castaigne a Lawrence A. Frohman.

WinPharm Associates (S.L.T., A.N.), Alamo, California 94507; ConjuChem, Inc. (B.L., C.G., J.-P.C.), Montreal, Que'be'c, Canada; a Sekcia endokrinológie, Katedra medicíny, University of Illinois (L.A.F.), Chicago, Illinois 60612

Kontext: Terapeutické použitie GHRH na zvýšenie sekrécie GH je obmedzené jeho krátkym trvaním.

Cieľ: Cieľom tejto štúdie bolo preskúmať farmakokinetický profil, farmakodynamické účinky a bezpečnosť CJC 1295, dlhodobo pôsobiaceho analógu GHRH.

Návrh: Štúdia bola navrhnutá dvoma randomizovanými, placebom kontrolovanými, dvojito zaslepenými, vzostupnými dávkami s trvaním 28 a 49 dní.

Stanovenie: Štúdia bola vykonaná na dvoch skúšobných miestach.

Účastníci: Študovali sa zdravé subjekty vo veku od 21 do 61 rokov.

Intervencie: CJC 1295 alebo placebo sa podával sc v jednej zo štyroch vzostupných jednorazových dávok v prvej štúdii av dvoch alebo troch týždenných alebo dvojtýždňových dávkach v druhej štúdii.

Hlavné výstupné opatrenia: Hlavnými výsledkami boli maximálne koncentrácie a plocha pod krivkou GH a IGF-I; pre CJC 1295 boli použité štandardné farmakokinetické parametre.

Výsledky: Po jednej injekcii CJC 1295 došlo k nárastu stredných plazmatických koncentrácií GH v závislosti na dávke o 2 až 10-krát za 6 dní alebo viac a pri priemerných plazmatických koncentráciách IGF-I o 1,5 až 3-násobok 9- 11 d. Odhadovaný polčas CJC 1295 bol 5,8-8,1 d. Po viacnásobných dávkach CJC 1295 zostali priemerné hladiny IGF-I nad základnou hodnotou až do 28 dní. Neboli hlásené žiadne závažné nežiaduce reakcie.

Závery: Subkutánne podanie CJC 1295 viedlo k trvalému, na dávke závislému zvýšeniu hladín GH a IGF-I u zdravých dospelých a bolo bezpečné a relatívne dobre znášané, najmä pri dávkach 30 alebo 60 ug / kg. Po viacerých dávkach sa preukázal kumulatívny účinok. Tieto údaje podporujú potenciálnu využiteľnosť CJC 1295 ako terapeutického činidla.